Desloratadina este un antihistaminic modern, care inhibă combinația de histamină cu receptorii histaminici. Desloratadina ameliorează simptomele rinitei alergice și urticariei (alergice). Ce merită știut despre desloratadină?
Desloratadina – substanța noii generații
Desloratadina (DL) este un derivat al piperidinei și aparține așa-numitelor blocante ale receptorului histaminic H1, are, de asemenea, efecte antiinflamatorii. Este un agent puternic, care blochează receptorii histaminei H1 și împiedică astfel dezvoltarea proceselor nedorite. Încetează formarea leziunilor pielii (de exemplu a urticariei) și reduce semnificativ permeabilitatea vasculară.
Desloratadina este un antagonist selectiv al receptorilor H1, care are și efecte antiinflamatorii. Studiile in vitro au arătat, că desloratadina inhibă eliberarea sau producerea multor mediatori inflamatori, incluzând IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, PGD2, leucotrienele C4, triptază, histamină și RANTES-ul chemokină indusă de TNF-alfa.
Desloratadina inhibă, de asemenea, inducerea moleculelor de adeziune celulară, chimiotaxia indusă de factor plachetar a eozinofilelor, adeziunea de eozinofil indusă de TNF-alfa și acetatul spontan și miristatul de acetat de forbol in vitro. Desloratadina nu a avut niciun efect asupra sistemului nervos central, asupra tractului cardiovascular, renal sau gastrointestinal la animale.
Desloratadina este absorbită rapid, are farmacocinetica proporțională cu doza și are un timp de înjumătățire plasmatică de 27 de ore.
Absorbția desloratadinei nu este afectată de alimente, iar metabolismul și excreția nu sunt afectate în mod semnificativ de vârsta, rasa sau sexul pacientului. Nu există interacțiuni semnificative clinic între desloratadină și eritromicină, ketoconazol sau suc de grapefruit. Desloratadina nu este un substrat semnificativ al sistemului de transport P-glicoproteină.
Odată administrarea zilnică de desloratadină simptomele rinitei alergice sezoniere sunt reduse semnificativ. La pacienții cu rinită alergică sezonieră și astm concomitent, tratamentul cu desloratadină a fost asociat, de asemenea, cu o reducere semnificativă a rezultatului general al tratamentului cu astm și utilizarea beta-2-agoniștilor inhalatori.
Utilizarea desloratadinei la pacienții cu urticarie idiopatică cronică a fost asociată cu o reducere semnificativă a pruritului și a tulburării somnului și a activităților zilnice. Experiența clinică la peste 2.300 de pacienți a arătat că, profilul de reacție adversă al desloratadinei este similar cu profilul placebo; desloratadina nu are efect clinic semnificativ asupra parametrilor electrocardiografici, nu afectează trezirea sau performanța psihomotorie și nu intensifică afectarea psihomotorie asociată cu consumul de alcool.
Desloratadina este în general bine tolerată. Studiile științifice arată că, incidența generală a efectelor secundare la adulți, adolescenți și copii nu a diferit semnificativ de efectele secundare la pacienții, care au primit placebo, iar procente similare de desloratadină sau receptori cu placebo au raportat evenimente precum faringită, gură uscată și mialgie, somnolență, dismenoree sau oboseală.
Activitatea antiinflamatorie a desloratadinei
Pe lângă proprietățile antihistaminice ale desloratadinei, studiile in vitro au arătat, de asemenea, că are un efect direct asupra mediatorilor inflamatori.
Studii suplimentare pe animale confirmă, de asemenea, efectele benefice ale desloratadinei. Desloratadina a suprimat tusea aerosol ovalbumină la cobai sensibilizați; doza minimă eficientă de desloratadină antitusivă a fost de 0,3 mg/kg, iar doza de loratadină a fost de 1 mg/kg. La maimuțele naturale alergice, desloratadina a inhibat semnificativ bronhospasmul, ca răspuns la provocarea antigenului.
Eficacitatea acționării desloratidinei la pacienții cu rinită alergică sezonieră
Multe studii au demonstrat eficacitatea desloratadinei în tratamentul rinitei alergice sezoniere (SAR). Un set de evaluări ale eficacității a fost utilizat în mod constant în toate studiile. De două ori pe zi (o dată pe zi, imediat înainte de administrarea medicamentelor de studiu și o dată seara, aproximativ 12 ore mai târziu), pacienții au evaluat simptomele nazale (secreție nazală, congestie nazală/dispnee, mâncărime nazală și strănut) și reacții adverse nazale (mâncărimi/arsuri/ochi înlăcrimați, roșeața ochilor și mâncărime a urechilor sau a cerului gurii). Toate simptomele au fost evaluate ca reflectante (cum s-a simțit pacientul în ultimele 12 ore) și evaluări imediate (cum s-a simțit pacientul în momentul evaluării). Media scorurilor reflexive de dimineață/seară au furnizat informații despre eficacitatea terapiei pe parcursul zilei, în timp ce evaluările imediate de dimineață au fost revizuite, pentru a evalua eficacitatea la sfârșitul perioadei de dozare de 24 de ore. Simptomele au fost evaluate folosind o scară în 4 puncte (0, niciunul, 1, ușor, 2, moderat și 3, sever), iar scorurile individuale ale simptomelor nazale și nazale au fost notate ca scor total al simptomelor (TSS). Obiectivul principal a fost o schimbare medie de 2 săptămâni față de TSS de bază pentru revenire de dimineață/seară.
Eficacitatea acționării desloratidinei la pacienții cu rinită alergică sezonieră și astm
Rinita alergică este asociată cu astmul: până la 58% dintre pacienții cu rinită alergică au și astm. Multe studii au arătat, că tratamentul adecvat al rinitei alergice la pacienții cu astm conduce, de asemenea, la îmbunătățirea simptomelor de astm, la reducerea sensibilității bronșice, la protecția împotriva bronhospasmului și la reducerea utilizării medicamentelor pentru astm. În plus, s-a sugerat că un control optim al astmului, poate necesita un control eficient al rinitei alergice concomitente.
